营养所发现人参皂苷对人体五种主要P450酶活性的影响
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zhaizl
近日,国际学术期刊PLoS ONE发表了中科院营养所关于人参与药物相互作用的最新发现文章。
千百年来,在我国等许多亚洲国家一直把人参作为营养保健药物广泛应用于癌症、糖尿病和心脏病的防治过程中。鉴于人参与其他药物合用的日益普遍,研究人参与人参制品的安全性,特别是人参是否与其他药物发生相互作用、是否影响其他药物的代谢成为目前人们关注的热点。
在营养所王慧研究员的指导下,其博士生郝淼首次系统评价了十五种单体人参皂苷对人体五种主要P450酶活性的影响,发现具有相同母环结构的人参皂苷对P450酶的抑制活性截然不同。为了深入理解人参皂苷抑制P450酶活性的结构基础,该研究组与中科院上海药物所药物设计与发现中心柳红研究组合作,建立了三维构效关系模型。在此基础上,该研究还利用临床用药卡马西平和硝苯地平作为底物,发现人参皂苷对CYP3A4(最主要的P450酶)的影响存在底物依赖性,根据底物的不同可表现为激活或抑制等不同活性。该研究对于深入理解人参与药物的相互作用及临床优化联合用药具有重要意义。
名词解释:
细胞色素P450酶(CYP450),是人体内一个重要的酶系,参与了绝大多数药物的氧化代谢,它的活性决定了许多临床药物的代谢速率,与药物的清除率有着直接关系。
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